高压均质机在制备脂质体方面的应用

脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体，具有无毒、良好的生物相容性及易实现靶向性等优点。制备脂质体的方法不下十余种，如注入法、薄膜分散法、冷冻干燥法等，而高压均质法制备脂质体具有重现性好，可大规模生产，微粒均匀、稳定性好等优点，被日益广泛重视。

ＲＡＭＯＮ等考察了高压均质机设备参数对脂质体性能的影响，结果表明增大均质压力和循环次数可使脂质体粒径减小至100nm以下，稳定性变化不大。ＤＩＥＴＥＲ等考察了4０和７０ＭＰａ均质压力下，循环次数由 １到 １５次脂质体性能的变化。结果表明随均质压力和循环次数增大，微粒粒径随之下降，经１５次循环后脂质体微粒的平均粒径约 ３０ｎｍ，粒径分布高限 ＜１００ｎｍ。采用较高压力（７０ＭＰａ）时，开始粒径下降较快，而当循环次数 ＞１０次后，４０和 ７０ＭＰａ压力下制得的微粒粒径相差不大。

实际应用中，常将高压均质法和其他方法结合，效果更好。如刘凯等用逆相蒸发法结合微射流技术制得的前列腺素Ｅ１脂质体平均粒径为 １２７．５ｎｍ，包封率为 ９２．３５％，具有良好的稳定性，有较高的应用价值。周本宏等将薄膜分散法制得的羟喜树碱包衣脂质体经高压均质机在 １４０ＭＰａ压力下经孔径 ５０ｎｍ膜挤压乳匀 ６或 ７次，即可见溶液由浑浊变为较澄清的微带蓝色乳光的纳米脂质体，Ｚｅｔａ电位为 ＋５５．１ｍＶ，平均粒径为 ９１．９ｎｍ，粒径分布为 ２０～１２０ｎｍ。